ラット脳の一部の一部のGABAレベルに対するアミノオキシ酢酸（AOAA）の効果

セレベラムおよび葉腸骨端のラットにおけるGABAの蓄積は、さまざまな用量のAOAAによるGABA-T（EC 2.6.1.19）の阻害後に研究されています。AOAの腹腔内（i.p.）注射は、少なくとも注射後の最初の1時間で、おそらく吸収不良による静脈内（i.v.）注射よりもはるかに効果的であることがわかった。i.v.の後注射、AOAAは、50 mg/kgの用量で小脳にGABAの最大蓄積を引き起こしました。この最大効果は、150 mg/kgの用量まで実質的に変更されていませんでした（最も高い用量テストI.V.）。GAD（EC 4.1.1.15）がAOAA（90 mg/kg i.v.）の30分後に3-メルカプトプロピオン酸によって阻害された場合、GABAレベルは少なくとも30分間安定していました。AOAA（50-150 mg/kg i.v.）後の最初の15分後の小脳でのGABA蓄積率は0.086 Mumol/g/min、その後0.034 Mumol/g/minでした。幅広い用量範囲のin vivoでのAOAAは、GADに大きな影響を与えることなくGABA-Tをほぼ100％阻害し、I.V。しかし、i.p。の後ではありません。注射。

The accumulation of GABA in the cerebellum and medulla oblongata-pons of rats has been studied after inhibition of GABA-T (EC 2.6.1.19) by different doses of AOAA. It was found that intraperitoneal (i.p.) injections of AOAA were, at least during the first hour after injection, much less effective than intravenous (i.v.) injections probably due to poor absorption i.p. After i.v. injection, AOAA caused a maximal accumulation of GABA in the cerebellum at a dose of 50 mg/kg. This maximal effect was virtually unchanged up to a dose of 150 mg/kg (the highest dose tested i.v.). If GAD (EC 4.1.1.15) was inhibited by 3-mercaptopropionic acid 30 min after AOAA (90 mg/kg i.v.) the GABA level was stable for at least another 30 min. The rate of GABA accumulation in the cerebellum during the first 15 min after AOAA (50-150 mg/kg i.v.) was 0.086 mumol/g/min and thereafter 0.034 mumol/g/min. It is concluded that AOAA in vivo in a wide dose range inhibits GABA-T almost 100% without affecting GAD to any great extent, and that the onset of action is rapid after i.v. but not after i.p. injection.