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ヒトムスカリン受容体は、5つの別々の遺伝子産物のファミリーで構成されており、そのうち3つ（M1、M2、およびM3サブタイプと呼ばれる）は、薬理学的に区別できます。以前の研究では、前部のUVEAの交感神経端子には、アゴニストによる活性化により、ノルエピネフリンの神経放出を阻害する不安定なムスカリン受容体が含まれていることが示されています。この研究の目的は、隔離されたスーパーフェライス炎の体組織セグメントにおける3h-ノルエピネフリンの電気的に誘発された分泌に対するムスカリン剤の不利な効果を特徴付けることでした。刺激誘発3ホロメダンの放出は、カルバコルとムスカリンによって80％以上阻害されましたが、M1選択的アゴニストMCN A-343の影響を受けませんでした。Pilocarpineはこのシステムで部分的なアゴニストとして振る舞い、最大阻害の40％未満を生成しました。不安定なムスカリン受容体での選択的アンタゴニストの効力の順位は、メトクラミン（M2）> AF-DX 116（M2）>ピレンゼピン（M1）> OR = Para-Fluoro Hexahydro-Sila-Definidol（M3）でした。これらのデータは、ヒト虹彩炎症体のムスカリン受容体がM2サブタイプに対応することを示唆しています。10〜83歳の13人のヒトドナーから得られた組織では、関与前のムスカリン受容体活性における加齢に伴う違いの証拠は見られませんでした。不安定なムスカリン受容体は、in vivoでの眼交感神経伝達に対する副交感神経神経刺激または胆管模倣薬の阻害効果を媒介する役割を果たす可能性があります。
ヒトムスカリン受容体は、5つの別々の遺伝子産物のファミリーで構成されており、そのうち3つ（M1、M2、およびM3サブタイプと呼ばれる）は、薬理学的に区別できます。以前の研究では、前部のUVEAの交感神経端子には、アゴニストによる活性化により、ノルエピネフリンの神経放出を阻害する不安定なムスカリン受容体が含まれていることが示されています。この研究の目的は、隔離されたスーパーフェライス炎の体組織セグメントにおける3h-ノルエピネフリンの電気的に誘発された分泌に対するムスカリン剤の不利な効果を特徴付けることでした。刺激誘発3ホロメダンの放出は、カルバコルとムスカリンによって80％以上阻害されましたが、M1選択的アゴニストMCN A-343の影響を受けませんでした。Pilocarpineはこのシステムで部分的なアゴニストとして振る舞い、最大阻害の40％未満を生成しました。不安定なムスカリン受容体での選択的アンタゴニストの効力の順位は、メトクラミン（M2）> AF-DX 116（M2）>ピレンゼピン（M1）> OR = Para-Fluoro Hexahydro-Sila-Definidol（M3）でした。これらのデータは、ヒト虹彩炎症体のムスカリン受容体がM2サブタイプに対応することを示唆しています。10〜83歳の13人のヒトドナーから得られた組織では、関与前のムスカリン受容体活性における加齢に伴う違いの証拠は見られませんでした。不安定なムスカリン受容体は、in vivoでの眼交感神経伝達に対する副交感神経神経刺激または胆管模倣薬の阻害効果を媒介する役割を果たす可能性があります。
Human muscarinic receptors comprise a family of five separate gene products, three of which (designated as M1, M2 and M3 subtypes) can be distinguished pharmacologically. Previous work indicates that sympathetic nerve terminals in the anterior uvea contain prejunctional muscarinic receptors that, upon activation by agonists, inhibit the neural release of norepinephrine. The aim of this study was to characterize the prejunctional effects of muscarinic agents on the electrically-evoked secretion of 3H-norepinephrine in isolated, superfused human iris-ciliary body tissue segments. Stimulation-evoked 3H-norepinephrine release was inhibited > 80% by carbachol and muscarine, but was unaffected by the M1-selective agonist McN A-343. Pilocarpine behaved as a partial agonist in this system, producing less than 40% of the maximum inhibition. The rank order of potency of selective antagonists at prejunctional muscarinic receptors was methoctramine (M2) > AF-DX 116 (M2) > pirenzepine (M1) > or = para-fluoro hexahydro-sila-definidol (M3). These data suggest that prejunctional muscarinic receptors in the human iris-ciliary body correspond to the M2 subtype. No evidence for age-related differences in prejunctional muscarinic receptor activity was seen in tissues obtained from 13 human donors, aged 10-83 years. Prejunctional muscarinic receptors may play a role in mediating the inhibitory effects of parasympathetic nerve stimulation or cholinomimetic drugs on ocular sympathetic neurotransmission in vivo.
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