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Ca（2+） - カルモジュリン（CAM）依存性のウシ脳からのシトルリン形成は、2.3 mm、1.15 mmのIC50値を持つインダゾール、5-ニトロ、6-ニトロ、および7-ニトロインダゾールによって可逆的に阻害されます、40マイクロム、および2.5マイクロム。7-ニトロインダゾールによるシトルリン形成の阻害は、0.16ミクロムのKI値を示し、アルギニン基質と（6R）-5,6,7,8-テトラヒドロビオプテリン補因子の両方に対して競合的でした。ウシ脳脳CAM依存性一酸化窒素シンターゼのNADPHオキシダーゼ活性は、0.6ミクロムのIC50値を持つ7-ニトロインダゾールによって阻害されました。マウスマクロファージのインターフェロンガンマ/リポ多糖誘導性一酸化窒素シンターゼ（264.7細胞株）によるシトルリン形成は、470のIC50値を持つインダゾール、5-ニトロ、6-ニトロ、および7-ニトロインダゾールによって可逆的に阻害されます。それぞれ56、および20マイクロム。7-ニトロインダゾールによるシトルリン形成の阻害は、1.6ミクロムのKI値を示し、アルギニン基質に対して非競争力がありましたが、競争力があり（6R）-5,6,7,8-テトラヒドロビオプテリン補因子でした。テストされたインドゾールのいずれも、シトルリン形成の阻害のためにIC50値よりも最大1000倍高い濃度でのいずれかの一酸化酸化物シンターゼアイソフォームのシトクロムCレダクターゼ活性を阻害しませんでした。これらの観察結果は、インダゾールが酸素が結合しないように一酸化窒素シンターゼのヘム鉄との相互作用との相互作用により、抑制作用を発揮するという提案と一致しています。
Ca（2+） - カルモジュリン（CAM）依存性のウシ脳からのシトルリン形成は、2.3 mm、1.15 mmのIC50値を持つインダゾール、5-ニトロ、6-ニトロ、および7-ニトロインダゾールによって可逆的に阻害されます、40マイクロム、および2.5マイクロム。7-ニトロインダゾールによるシトルリン形成の阻害は、0.16ミクロムのKI値を示し、アルギニン基質と（6R）-5,6,7,8-テトラヒドロビオプテリン補因子の両方に対して競合的でした。ウシ脳脳CAM依存性一酸化窒素シンターゼのNADPHオキシダーゼ活性は、0.6ミクロムのIC50値を持つ7-ニトロインダゾールによって阻害されました。マウスマクロファージのインターフェロンガンマ/リポ多糖誘導性一酸化窒素シンターゼ（264.7細胞株）によるシトルリン形成は、470のIC50値を持つインダゾール、5-ニトロ、6-ニトロ、および7-ニトロインダゾールによって可逆的に阻害されます。それぞれ56、および20マイクロム。7-ニトロインダゾールによるシトルリン形成の阻害は、1.6ミクロムのKI値を示し、アルギニン基質に対して非競争力がありましたが、競争力があり（6R）-5,6,7,8-テトラヒドロビオプテリン補因子でした。テストされたインドゾールのいずれも、シトルリン形成の阻害のためにIC50値よりも最大1000倍高い濃度でのいずれかの一酸化酸化物シンターゼアイソフォームのシトクロムCレダクターゼ活性を阻害しませんでした。これらの観察結果は、インダゾールが酸素が結合しないように一酸化窒素シンターゼのヘム鉄との相互作用との相互作用により、抑制作用を発揮するという提案と一致しています。
Citrulline formation by Ca(2+)-calmodulin (CaM)-dependent nitric oxide synthase from bovine brain is inhibited reversibly by indazole, 5-nitro-, 6-nitro-, and 7-nitroindazole with IC50 values of 2.3 mM, 1.15 mM, 40 microM, and 2.5 microM, respectively. Inhibition of citrulline formation by 7-nitroindazole exhibited a Ki value of 0.16 microM and was competitive versus both arginine substrate and (6R)-5,6,7,8-tetrahydrobiopterin cofactor. The NADPH oxidase activity of bovine brain CaM-dependent nitric oxide synthase was inhibited by 7-nitroindazole with an IC50 value of 0.6 microM. Citrulline formation by the interferon-gamma/lipopolysaccharide-inducible nitric oxide synthase of murine macrophages (264.7 cell line) is inhibited reversibly by indazole, 5-nitro-, 6-nitro-, and 7-nitroindazole with IC50 values of 470, 240, 56, and 20 microM, respectively. Inhibition of citrulline formation by 7-nitroindazole exhibited a Ki value of 1.6 microM and was noncompetitive versus arginine substrate but competitive versus (6R)-5,6,7,8-tetrahydrobiopterin cofactor. None of the indazoles tested inhibited the cytochrome c reductase activity of either nitric oxide synthase isoform at concentrations up to 1000-fold higher than their IC50 values for inhibition of citrulline formation. These observations are consistent with the proposal that the indazoles exert their inhibitory actions by interaction with the heme-iron of nitric oxide synthase such that oxygen does not bind.
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