著名医師による解説が無料で読めます
すると翻訳の精度が向上します
ベータシクロデキストリン（ベータ型）または化学修飾ベータ環：2,6-di-di-di-di-di-di-di-di-di-di-di-cyclodextrin（ベータ型）を含む包含複合体としての非ステロイド性抗炎症薬4-ビフェニル酢酸（BPAA）の胃耐性、吸収および薬理学的活性：O-メチルベータシド（DM-beta-Cyd）、2,3,6-Tri-O-Methyl-beta-Cyd（TM-beta-Cyd）および2-ヒドロキシプロピルベータ-Cyd（HP-beta-Cyd-Cyd）は、経口投与後にラットで調査されました。血漿濃度時間曲線（AUC）の下の面積から決定されたBPAA吸収は、すべてのベータcydとの錯化により次の順序で増加しました。-cyd。カラギーナン足浮腫検査では、BPAAの抗炎症活性がBPAA単独と比較して抗炎症活性の有意な増加を示しました。DM-beta-Cyd、HP-beta-Cyd、またはベータCydに複合したBPAAは、非複雑な薬物と比較してより良い胃耐性性を示しましたが、BPAA-TMベータ型複合体はBPAAのみと同様の胃の胃病変を生成しました。Tm-beta-Cyd（500 mg kg-1）およびDM-beta-Cyd（1000 mg kg-1）は、経口投与の21時間後に胃侵食を引き起こしました。BPAA-BETA-CYD複合体の薬物動態プロファイルは、DM-BETA-CYDがBPAAのバイオアベイラビリティを強化するのに最も効果的であることを示しています。
ベータシクロデキストリン（ベータ型）または化学修飾ベータ環：2,6-di-di-di-di-di-di-di-di-di-di-di-cyclodextrin（ベータ型）を含む包含複合体としての非ステロイド性抗炎症薬4-ビフェニル酢酸（BPAA）の胃耐性、吸収および薬理学的活性：O-メチルベータシド（DM-beta-Cyd）、2,3,6-Tri-O-Methyl-beta-Cyd（TM-beta-Cyd）および2-ヒドロキシプロピルベータ-Cyd（HP-beta-Cyd-Cyd）は、経口投与後にラットで調査されました。血漿濃度時間曲線（AUC）の下の面積から決定されたBPAA吸収は、すべてのベータcydとの錯化により次の順序で増加しました。-cyd。カラギーナン足浮腫検査では、BPAAの抗炎症活性がBPAA単独と比較して抗炎症活性の有意な増加を示しました。DM-beta-Cyd、HP-beta-Cyd、またはベータCydに複合したBPAAは、非複雑な薬物と比較してより良い胃耐性性を示しましたが、BPAA-TMベータ型複合体はBPAAのみと同様の胃の胃病変を生成しました。Tm-beta-Cyd（500 mg kg-1）およびDM-beta-Cyd（1000 mg kg-1）は、経口投与の21時間後に胃侵食を引き起こしました。BPAA-BETA-CYD複合体の薬物動態プロファイルは、DM-BETA-CYDがBPAAのバイオアベイラビリティを強化するのに最も効果的であることを示しています。
Gastric tolerability, absorption and pharmacological activity of the non-steroidal anti-inflammatory drug 4-biphenylacetic acid (BPAA), as an inclusion complex with beta-cyclodextrin (beta-CyD) or chemically modified beta-CyDs: 2,6-di-O-methyl-beta-CyD (DM-beta-CyD), 2,3,6-tri-O-methyl-beta-CyD (TM-beta-CyD) and 2-hydroxypropyl-beta-CyD (HP-beta-CyD), were investigated in the rat after oral administration. BPAA absorption, determined from area under the plasma concentration-time curve (AUC), was increased by complexation with all beta-CyDs in the following order: DM-beta-CyD > TM-beta-CyD > HP-beta-CyD > beta-CyD. The carrageenan paw oedema test demonstrated a significant increase in anti-inflammatory activity of BPAA and the ED50 values, compared with BPAA alone, were reduced to about a third for the BPAA-DM-beta-CyD complex and halved for the others. BPAA complexed with DM-beta-CyD, HP-beta-CyD or beta-CyD showed better gastric tolerability compared with uncomplexed drug, whereas the BPAA-TM-beta-CyD complex produced marked gastric lesions similar in extent to BPAA alone. TM-beta-CyD (500 mg kg-1) and DM-beta-CyD (1000 mg kg-1) caused gastric erosions 21 h after oral administration. The pharmacokinetic profiles of BPAA-beta-CyD complexes have shown that DM-beta-CyD is the most effective in enhancing the bioavailability of BPAA.
医師のための臨床サポートサービス
ヒポクラ x マイナビのご紹介
無料会員登録していただくと、さらに便利で効率的な検索が可能になります。