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アセチルサリチル酸 (ASA) とその代謝産物であるサリチル酸 (SA) およびサリチル尿酸 (SUA) の薬物動態を、12 人の健康な若いボランティアを対象に、低用量 (30 および 100 mg) および中用量 (400 mg) を経口投与した後に研究しました。血漿および尿について、高速液体クロマトグラフィー法により上記薬剤の検査を行った。個々の薬物動態パラメータは、コンパートメント モデリング (ASA および SA) およびモデル独立法 (SUA) によって推定されました。この研究で推定された ASA パラメータ値は、高用量投与後に他の著者が報告した値と一致しており、広い用量範囲での ASA 薬物動態の直線性が確認されています。それどころか、SA の代謝経路と腎臓排泄経路の両方が飽和可能であることが判明しました。用量に伴う SA 腎クリアランスの相対変化は、代謝クリアランスの相対変化よりも顕著でした。特に、30 mg と 100 mg の用量の間で SA 代謝クリアランスに統計的に有意な差はなく、この用量範囲での線形動態が示されました。用量をさらに増加すると、SA 代謝クリアランスが大幅に減少しました。同時に、SA 排泄速度定数と排泄割合の両方が、研究した用量範囲全体にわたって大幅に減少しました。SUA腎クリアランスの用量依存性は複雑であることが示され、その排泄の飽和性の可能性を反映している。
アセチルサリチル酸 (ASA) とその代謝産物であるサリチル酸 (SA) およびサリチル尿酸 (SUA) の薬物動態を、12 人の健康な若いボランティアを対象に、低用量 (30 および 100 mg) および中用量 (400 mg) を経口投与した後に研究しました。血漿および尿について、高速液体クロマトグラフィー法により上記薬剤の検査を行った。個々の薬物動態パラメータは、コンパートメント モデリング (ASA および SA) およびモデル独立法 (SUA) によって推定されました。この研究で推定された ASA パラメータ値は、高用量投与後に他の著者が報告した値と一致しており、広い用量範囲での ASA 薬物動態の直線性が確認されています。それどころか、SA の代謝経路と腎臓排泄経路の両方が飽和可能であることが判明しました。用量に伴う SA 腎クリアランスの相対変化は、代謝クリアランスの相対変化よりも顕著でした。特に、30 mg と 100 mg の用量の間で SA 代謝クリアランスに統計的に有意な差はなく、この用量範囲での線形動態が示されました。用量をさらに増加すると、SA 代謝クリアランスが大幅に減少しました。同時に、SA 排泄速度定数と排泄割合の両方が、研究した用量範囲全体にわたって大幅に減少しました。SUA腎クリアランスの用量依存性は複雑であることが示され、その排泄の飽和性の可能性を反映している。
The pharmacokinetics of acetylsalicylic acid (ASA) and its metabolites salicylic acid (SA) and salicyluric acid (SUA) were studied in 12 healthy young volunteers after oral administration of low (30 and 100 mg) and moderate (400 mg) doses. Plasma and urine were assayed for the above drugs by high-performance liquid chromatographic method. Individual pharmacokinetic parameters were estimated by compartmental modeling (ASA and SA) and by model-independent methods (SUA). ASA parameter values estimated in this study were in agreement with those reported by other authors after administration of higher doses, which confirms the linearity of ASA pharmacokinetics in a broad dose range. On the contrary, both metabolic and renal elimination routes for SA were found to be saturable. The relative changes in SA renal clearance with the dose were more pronounced than those in metabolic clearance. Particularly, there was no statistically significant difference in SA metabolic clearance between 30 and 100 mg doses, indicating the linear kinetics in this dose range. Further increase in the dose resulted in significant decrease in SA metabolic clearance. At the same time, both SA excretion rate constant and fraction excreted significantly diminished across the entire dose range studied. The dependence of SUA renal clearance upon the dose was shown to be complex, reflecting possible saturability of its excretion.
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