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シクロホスファミド代謝物の選択的かつ定量的分析に継続的な関心があります4-ヒドロキシクロスファミド（2a）およびアルドホスファミド（3a）は、これらの互変異性体が一般的に腫瘍性選択性と代謝物輸送に重要な役割を果たすと考えられているためです。O-（2,3,4,6,6-ペンタフルオロベンジル）2A/3a（17 mm）の完全な変換（31P NMR、20°Cで15分以内の60％反応）のために提供されるヒドロキシルアミン（C6F5CH2ONH2、1等量）H2O/CH3OH）でE/Z-アルドホスファミドO-（2,3,4,5,5,6-ペンタフルオロベンジル）oxime [C6F5CH2ON = CHCH2CH2OP-（O）（NH2）N（CH2CH2CL）2;E：Z = 54:46（+/- 3％平均偏差）]。これらの条件下では、オキシムは3週間にわたってほとんど（6％）分解を示しました。並行研究では、4-ヒドロキシフォスファミド/アルドイフォスファミドが完全に反応して、類似のアルドイフォスファミドオキシム[C6F5CH2ON = CHCH2CH2OP（O）（NHCH2CH2CL）2を与えることが示されました。E：Z = 52:48（+/- 1％平均偏差）] 20度Cで15分以内に50％反応し、3週間にわたって製品分解なし。水性メタノールおよび2等量C6F5CH2ONH2、臨床的に有用な4-ヒドロペルオキシクロスファミド（10 mM; Tau 1/2 = 10分、37度C）およびその異性体4-ヒドロペルオキシイフスファミド（10 mM; Tau 1/2 = 25分、20脱種c）対応するアルデヒドオキシムへの完全な変換を受けた。各オキシムは、GC/MSアプリケーションの内部標準として使用するために、クロロエチル部分の重水素で合成されました。
シクロホスファミド代謝物の選択的かつ定量的分析に継続的な関心があります4-ヒドロキシクロスファミド（2a）およびアルドホスファミド（3a）は、これらの互変異性体が一般的に腫瘍性選択性と代謝物輸送に重要な役割を果たすと考えられているためです。O-（2,3,4,6,6-ペンタフルオロベンジル）2A/3a（17 mm）の完全な変換（31P NMR、20°Cで15分以内の60％反応）のために提供されるヒドロキシルアミン（C6F5CH2ONH2、1等量）H2O/CH3OH）でE/Z-アルドホスファミドO-（2,3,4,5,5,6-ペンタフルオロベンジル）oxime [C6F5CH2ON = CHCH2CH2OP-（O）（NH2）N（CH2CH2CL）2;E：Z = 54:46（+/- 3％平均偏差）]。これらの条件下では、オキシムは3週間にわたってほとんど（6％）分解を示しました。並行研究では、4-ヒドロキシフォスファミド/アルドイフォスファミドが完全に反応して、類似のアルドイフォスファミドオキシム[C6F5CH2ON = CHCH2CH2OP（O）（NHCH2CH2CL）2を与えることが示されました。E：Z = 52:48（+/- 1％平均偏差）] 20度Cで15分以内に50％反応し、3週間にわたって製品分解なし。水性メタノールおよび2等量C6F5CH2ONH2、臨床的に有用な4-ヒドロペルオキシクロスファミド（10 mM; Tau 1/2 = 10分、37度C）およびその異性体4-ヒドロペルオキシイフスファミド（10 mM; Tau 1/2 = 25分、20脱種c）対応するアルデヒドオキシムへの完全な変換を受けた。各オキシムは、GC/MSアプリケーションの内部標準として使用するために、クロロエチル部分の重水素で合成されました。
There is ongoing interest in the selective, quantitative analysis of the cyclophosphamide metabolites 4-hydroxycyclophosphamide (2a) and aldophosphamide (3a) because these tautomers are generally believed to play a key role in oncostatic selectivity and metabolite transport. O-(2,3,4,5,6-Pentafluorobenzyl)hydroxylamine (C6F5CH2ONH2, 1 equiv) provided for the complete conversion (by 31P NMR, 60% reaction within 15 min at 20 degrees C) of 2a/3a (17 mM in H2O/CH3OH) to E/Z-aldophosphamide O-(2,3,4,5,6-pentafluorobenzyl)oxime [C6F5CH2ON = CHCH2CH2OP-(O)(NH2)N(CH2CH2Cl)2; E:Z = 54:46 (+/- 3% average deviation)]. Under these conditions, the oxime exhibited little (6%) decomposition over 3 weeks. Parallel studies showed that 4-hydroxyifosfamide/aldoifosfamide reacted completely to give the analogous aldoifosfamide oxime [C6F5CH2ON = CHCH2CH2OP(O)(NHCH2CH2Cl)2; E:Z = 52:48 (+/- 1% average deviation)] with 50% reaction within 15 min at 20 degrees C with no product decomposition over 3 weeks. In aqueous methanol and with 2 equiv C6F5CH2ONH2, clinically useful 4-hydroperoxycyclophosphamide (10 mM; tau 1/2 = 10 min, 37 degrees C) and its isomer 4-hydroperoxyifosfamide (10 mM; tau 1/2 = 25 min, 20 degrees C) underwent complete conversion to the corresponding aldehyde oximes. Each oxime was synthesized with deuterium in the chloroethyl moieties for use as internal standards in GC/MS applications.
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