カベルゴリン高プロラクチナ血症の治療と授乳の阻害におけるその薬理学的特性と治療の可能性のレビュー

カベルゴリンは、ドーパミンD2受容体に対する高い特異性と親和性を示す合成エルゴリンです。これは、プロラクチン分泌の強力で非常に長時間作用する阻害剤です。プロラクチン低下効果は急速に発生し、1回の用量の後、産uerの女性ではフォローアップの終了時（21日）、高プロラクチナ血症の患者では最大14日間明らかになりました。これまでの唯一の比較研究では、週2回カベルゴリン0.5〜1.0 mgが、高プロラクチナ血症の無月経の治療において1日2回ブロモクリプチン2.5〜5.0 mgよりも効果的でした。ブロモクリプチンの場合、それぞれ52％と58％と比較してください。産uerの授乳の予防では、1つの用量のカベルゴリン1.0mgが、14日間1日2回ブロモクリプチン2.5mgと同じくらい効果的でした。第3回産後の週のリバウンド授乳の発生率が大幅に低いことが、カベルゴリンで見られました。未発表のデータは、2日間1日2回0.25mgのカベルゴリンが、女性の約85％で確立された産uer乳製品を抑制するのに効果的であることを示唆しています。吐き気、嘔吐、頭痛、めまいは、ドーパミン作動性エルゴット誘導体の特徴的な有害事象です。カベルゴリンは、高プロラクチナ血症と産後女性の両方の患者でブロモクリプチンよりも耐えられているようです。他のエルゴ誘導体に耐えられないほとんどの患者は、カベルゴリンに耐えることができます。ムシウパウムシでのブロモクリプチンの使用は、深刻な血栓塞栓性イベントのリスクの増加と関連しています。ただし、カベルゴリンに関するそのような報告はありません。これらのイベントが他のドーパミン作動剤に関連するかどうかは不明です。カベルゴリンの催奇形性の可能性は、人間では広く調査されていません。199のカベルゴリン関連妊娠では、10の先天性異常が報告されています。これらの異常にはパターンはありませんが、妊娠中のカベルゴリンとの経験が限られているため、高プロラクチナ血症に関連する不妊症の治療のための第一選択療法と見なすことはできません。その発生のこの段階で、カベルゴリンは、ブロモクリプチンなどの他のドーパミンアゴニストの治療に失敗した、または不寛容な高プロラクチナ血症の患者に有用であることが証明されます。産脈の授乳の予防または抑制に薬物治療が必要な場合、カベルゴリンはブロモクリプチンよりも大きな利点をもたらし、この兆候の最初の選択の薬物治療になるはずです。

Cabergoline is a synthetic ergoline which shows high specificity and affinity for the dopamine D2 receptor. It is a potent and very long-acting inhibitor of prolactin secretion. Prolactin-lowering effects occur rapidly and, after a single dose, were evident at the end of follow up (21 days) in puerperal women, and up to 14 days in patients with hyperprolactinaemia. In the only comparative study to date, cabergoline 0.5 to 1.0 mg twice weekly was more effective than bromocriptine 2.5 to 5.0 mg twice daily in the treatment of hyperprolactinaemic amenorrhoea, restoring ovulatory cycles in 72% of women and normalising plasma prolactin levels in 83%, compared with 52 and 58%, respectively, for bromocriptine. In the prevention of puerperal lactation, a single dose of cabergoline 1.0mg was as effective as bromocriptine 2.5mg twice daily for 14 days. A significantly lower incidence of rebound lactation in the third postpartum week was seen with cabergoline. Unpublished data suggest cabergoline 0.25mg twice daily for 2 days is effective in suppressing established puerperal lactation in about 85% of women. Nausea, vomiting, headache and dizziness are characteristic adverse events of the dopaminergic ergot derivatives. Cabergoline appears to be better tolerated than bromocriptine in both patients with hyperprolactinaemia and postpartum women. Most patients intolerant of other ergot derivatives can tolerate cabergoline. Bromocriptine use in the puerperium has been associated with an increased risk of serious thromboembolic events. However, there are no such reports with cabergoline and whether these events will become associated with other dopaminergic agents is unknown. The teratogenic potential of cabergoline has not been extensively investigated in humans. Ten congenital abnormalities have been reported in 199 cabergoline-associated pregnancies. Although there is no pattern to these abnormalities, the limited experience with cabergoline in pregnancy means the drug cannot be considered as a first-line therapy for the treatment of infertility associated with hyperprolactinaemia. At this stage of its development, cabergoline will prove useful in patients with hyperprolactinaemia who have failed treatment with, or are intolerant of, other dopamine agonists such as bromocriptine. If drug treatment is required for the prevention or suppression of puerperal lactation, cabergoline offers significant advantages over bromocriptine and should become the drug treatment of first choice for this indication.