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マイクロモノスポラの培養ブロスから分離された新しいトレハラーゼ阻害剤であるトレハゾリンは、それぞれ5.5 x 10（-9）および3.7 x 10（-9）mのIC50値を持つブタおよびシルクワームトレハラゼの非常に特異的な阻害剤であると報告されました。（O. Ando、H。Satake、K。Itoi、A。Sato、M。Nakajima、S。Takashi、H。Haruyama、Y。Ohkuma、T。Kinoshita、およびR. eNokita（1991）J。Antibiot。44、1165-1168）。また、トレハゾリンは精製ブタ腎臓トレハラーゼに対して非常に強力で非常に特異的な阻害剤であり、1.9 x 10（-8）のIC50値を与えていることがわかりました。しかし、200マイクログラム/mLの濃度でさえ、トレハゾリンはラット腸マルターゼまたはスクラーゼ、酵母アルファグルコシダーゼまたはアーモンドベータ - グルコシダーゼを阻害しませんでした。他の2つのトレハラーゼ阻害剤であるバリバキシルアミンAおよびバリフアマイシンAは、それぞれ2.4 x 10（-9）および2.5 x 10（-4）mの精製されたブタ腎臓トレハラーゼに対する強力な競合阻害を示しました。一方、有効なオキシラミンAは、ラット腸のスクラーゼおよびマルターゼに対してほとんど不活性であり、ミリモル濃度でいくつかの阻害が観察されました。MDL 25637、カスタノスルミン、デオキシノジリミシンなど、他の多くのグルコシダーゼ阻害剤も精製トレハラーゼに対してテストされ、合理的な阻害活性を示しました。
マイクロモノスポラの培養ブロスから分離された新しいトレハラーゼ阻害剤であるトレハゾリンは、それぞれ5.5 x 10（-9）および3.7 x 10（-9）mのIC50値を持つブタおよびシルクワームトレハラゼの非常に特異的な阻害剤であると報告されました。（O. Ando、H。Satake、K。Itoi、A。Sato、M。Nakajima、S。Takashi、H。Haruyama、Y。Ohkuma、T。Kinoshita、およびR. eNokita（1991）J。Antibiot。44、1165-1168）。また、トレハゾリンは精製ブタ腎臓トレハラーゼに対して非常に強力で非常に特異的な阻害剤であり、1.9 x 10（-8）のIC50値を与えていることがわかりました。しかし、200マイクログラム/mLの濃度でさえ、トレハゾリンはラット腸マルターゼまたはスクラーゼ、酵母アルファグルコシダーゼまたはアーモンドベータ - グルコシダーゼを阻害しませんでした。他の2つのトレハラーゼ阻害剤であるバリバキシルアミンAおよびバリフアマイシンAは、それぞれ2.4 x 10（-9）および2.5 x 10（-4）mの精製されたブタ腎臓トレハラーゼに対する強力な競合阻害を示しました。一方、有効なオキシラミンAは、ラット腸のスクラーゼおよびマルターゼに対してほとんど不活性であり、ミリモル濃度でいくつかの阻害が観察されました。MDL 25637、カスタノスルミン、デオキシノジリミシンなど、他の多くのグルコシダーゼ阻害剤も精製トレハラーゼに対してテストされ、合理的な阻害活性を示しました。
Trehazolin, a new trehalase inhibitor isolated from the culture broth of Micromonospora, was reported to be a highly specific inhibitor for porcine and silk worm trehalases with IC50 values of 5.5 x 10(-9) and 3.7 x 10(-9) M, respectively (O. Ando, H. Satake, K. Itoi, A. Sato, M. Nakajima, S. Takashi, H. Haruyama, Y. Ohkuma, T. Kinoshita, and R. Enokita (1991) J. Antibiot. 44, 1165-1168). We also found that trehazolin is a very powerful and quite specific inhibitor against purified pig kidney trehalase, giving an IC50 value of 1.9 x 10(-8) M. Lineweaver-Burk plots showed that this compound was a competitive inhibitor of the trehalase. However, even at concentrations of 200 micrograms/ml, trehazolin did not inhibit the rat intestinal maltase or sucrase, yeast alpha-glucosidase or almond beta-glucosidase. Validoxylamine A and validamycin A, two other trehalase inhibitors, showed potent competitive inhibition against purified pig kidney trehalase, with IC50 values of 2.4 x 10(-9) and 2.5 x 10(-4) M, respectively. On the other hand, validoxylamine A was almost inactive against rat intestinal sucrase and maltase, with some inhibition being observed at millimolar concentration. A number of other glucosidase inhibitors, such as MDL 25637, castanospermine, and deoxynojirimycin were also tested against the purified trehalase and showed reasonable inhibitory activity.
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