著名医師による解説が無料で読めます
すると翻訳の精度が向上します
クロザピンは、中国のハムスター卵巣細胞で発現したヒトムスカリンM1-M5受容体の機能アッセイで研究されました。クロザピンは、ムスカリンM4受容体（EC50 = 11 nm）の完全なアゴニストであり、フォルスコリン刺激cAMPの蓄積の阻害を引き起こしました。対照的に、クロザピンは、他の4つのムスカリン受容体サブタイプで、アゴニスト誘発反応を強力に拮抗しました。M4受容体の選択的刺激は、部分的に、クロザピンと臨床的に観察された過敏性を説明することができます。さらに、クロザピンのユニークな全体的なムスカリン性プロファイルは、その非定型抗精神病薬の有効性に寄与する可能性があります。
クロザピンは、中国のハムスター卵巣細胞で発現したヒトムスカリンM1-M5受容体の機能アッセイで研究されました。クロザピンは、ムスカリンM4受容体（EC50 = 11 nm）の完全なアゴニストであり、フォルスコリン刺激cAMPの蓄積の阻害を引き起こしました。対照的に、クロザピンは、他の4つのムスカリン受容体サブタイプで、アゴニスト誘発反応を強力に拮抗しました。M4受容体の選択的刺激は、部分的に、クロザピンと臨床的に観察された過敏性を説明することができます。さらに、クロザピンのユニークな全体的なムスカリン性プロファイルは、その非定型抗精神病薬の有効性に寄与する可能性があります。
Clozapine was studied in functional assays at human muscarinic M1-M5 receptors expressed in Chinese hamster ovary cells. Clozapine was a full agonist at the muscarinic M4 receptor (EC50 = 11 nM), producing inhibition of forskolin-stimulated cAMP accumulation. In contrast, clozapine potently antagonized agonist-induced responses at the other four muscarinic receptor subtypes. Selective stimulation of M4 receptors may, in part, explain the hypersalivation observed clinically with clozapine. Moreover, the unique overall muscarinic profile of clozapine may contribute to its atypical antipsychotic efficacy.
医師のための臨床サポートサービス
ヒポクラ x マイナビのご紹介
無料会員登録していただくと、さらに便利で効率的な検索が可能になります。