[腸のバイオアベイラビリティ2断食および非耐久条件下での単一ユニット製剤と比較して、複数ユニット製剤の単一投与後のバイオアベイラビリティ2バイオアベイラビリティ]

単一ユニットの定式化（参照）と比較して、腸覆いディクロフェナク（CAS 15307-86-5）の相対的な生物学的利用能（CAS 15307-86-5）を調査しました（Diclo-Puren 50、Test）。この研究は、12人の健康な男性ボランティアのグループを含む4方向の変更設計で実施されました。各製剤は、10時間の断食後、または食事を終了した直後（標準的な朝食）を実施しました。ジクロフェナク血漿濃度は、液液抽出と誘導体化後の選択的で敏感なGLC-MS法を使用して測定されました。曲線下面積（AUC）、最大血漿濃度（CMAX）、最大血漿濃度（TMAX）時間、最初の測定可能濃度の遅延時間（TLAG）、および50 ng/の最小有効濃度（MEC）を超える濃度のプラトー時間時間ML（TMEC（50））および100 ng/mL（TMEC（100））は、それぞれ薬物動態特性として評価されました。さらに、AUCおよびCMAXの場合、90％のコンフェンス間隔（パラメトリック：ANOVA、ANOVALOG、ノンパラメトリック：Mann-Whitney）を計算して、各製剤の生体利用能に及ぼす食品の影響を評価しました。テスト定式化のジクロフェナクの平均（中央値）相対生物学的能力（比較：食後と断食条件）は、96％（103％）として、参照製品については70％（83％）として決定されました。平均+/- SD（中央値）試験製剤の最大血漿濃度は、695 +/- 313（677）ng/ml（断食）、および452 +/- 163（456）ng/ml（事後）として決定されました。最大血漿濃度は、投与後にそれぞれ1.2 +/- 0.5（1.0）Hおよび4.8 +/- 1.0（5.0）hが発生しました（250語で抽象化された抽象）

Relative bioavailability of enteric-coated diclofenac (CAS 15307-86-5) was investigated after a single-dose administration of a multiple-unit formulation (Diclo-Puren 50, test) in comparison to a single-unit formulation (reference). The study was carried out in a four-way change-over design including a group of 12 healthy male volunteers. Each formulation was administered after 10 h of fasting or just after (5 min) finishing a meal (standard breakfast). Diclofenac plasma concentrations were measured using a selective and sensitive GLC-MS method after liquid-liquid extraction and derivatisation. Area under the curve (AUC), maximum plasma concentrations (Cmax), time of maximum plasma concentration (tmax), time of delay of first measurable concentrations (tlag) and plateau time of concentrations above minimum effective concentrations (MEC) of 50 ng/ml (tMEC(50)) and 100 ng/ml (tMEC(100)), respectively, were evaluated as pharmacokinetic characteristics. Additionally, for AUC and Cmax, 90%-confidence intervals (parametric: ANOVA, ANOVAlog, non-parametric: Mann-Whitney) were calculated to evaluate the influence of food on bioavailability of each formulation. Mean (median) relative bioavailabilities of diclofenac of the test formulation (comparison: postprandial vs. fasting conditions) were determined for the test formulation as 96% (103%) and for the reference product as 70% (83%). Mean +/- SD (median) maximum plasma concentrations of the test formulation were determined as 695 +/- 313 (677) ng/ml (fasting) and as 452 +/- 163 (456) ng/ml (postprandial). Maximum plasma concentration occurred 1.2 +/- 0.5 (1.0) h and 4.8 +/- 1.0 (5.0) h after administration, respectively.(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)