著名医師による解説が無料で読めます
すると翻訳の精度が向上します
トリアゾール抗マイコティクスフルコナゾールとイトラコナゾールの薬物動態に対する食物の影響は、24人の健康な被験者における無作為化並列群の単回投与研究で調査されました。各グループは、フルコナゾールの100 mgのカプセルまたは100 mgのカプセルのいずれかを、前後に、または軽食または完全な食事の後、3方向クロスオーバーデザインで摂取しました。胃および腸のpHは、同時投与された放射性能pHカプセルで測定され、カプセル（GET）の胃空排出時間は、薬物および食品の最大胃の滞留時間としてとられました。イトラコナゾールのプラズマAUCとCMAXは、さまざまな条件下で有意に異なり、平均AUCは完全な食事後に最大でした。イトラコナゾールのバイオアベイラビリティ（90％信頼区間）は、完全な食事後のイトラコナゾールと比較して、空腹時に54％（41-77％）、軽食後86％（65-102％）でした。生体同等性の基準は達成されませんでした。対照的に、フルコナゾールのバイオアベイラビリティ（90％CI）は、食事前のフルコナゾールと比較して110％（100-115％）および102％（88-103％）であり（88-103％）、生物平等性の基準が達成されました。。イトラコナゾール吸収は、低胃pH、長い胃保持時間、および密成系の食事の高脂肪含有量によって促進されましたが、フルコナゾールの薬物動態は胃腸管の生理学的変化に比較的鈍感でした。
トリアゾール抗マイコティクスフルコナゾールとイトラコナゾールの薬物動態に対する食物の影響は、24人の健康な被験者における無作為化並列群の単回投与研究で調査されました。各グループは、フルコナゾールの100 mgのカプセルまたは100 mgのカプセルのいずれかを、前後に、または軽食または完全な食事の後、3方向クロスオーバーデザインで摂取しました。胃および腸のpHは、同時投与された放射性能pHカプセルで測定され、カプセル（GET）の胃空排出時間は、薬物および食品の最大胃の滞留時間としてとられました。イトラコナゾールのプラズマAUCとCMAXは、さまざまな条件下で有意に異なり、平均AUCは完全な食事後に最大でした。イトラコナゾールのバイオアベイラビリティ（90％信頼区間）は、完全な食事後のイトラコナゾールと比較して、空腹時に54％（41-77％）、軽食後86％（65-102％）でした。生体同等性の基準は達成されませんでした。対照的に、フルコナゾールのバイオアベイラビリティ（90％CI）は、食事前のフルコナゾールと比較して110％（100-115％）および102％（88-103％）であり（88-103％）、生物平等性の基準が達成されました。。イトラコナゾール吸収は、低胃pH、長い胃保持時間、および密成系の食事の高脂肪含有量によって促進されましたが、フルコナゾールの薬物動態は胃腸管の生理学的変化に比較的鈍感でした。
The influence of food on the pharmacokinetics of the triazole antimycotics fluconazole and itraconazole was investigated in a randomised, parallel group, single dose study in 24 healthy subjects. Each group took either a 100 mg capsule of fluconazole or a 100 mg capsule of itraconazole, pre-prandially or after a light meal or a full meal, in a three-way crossover design. Gastric and intestinal pH were measured with a co-administered radiotelemetric pH capsule, and gastric emptying time of the capsule (GET) was taken as the maximum gastric residence time of drug and food. The plasma AUC and Cmax of itraconazole were significantly different under the various conditions and the mean AUC was greatest after the full meal. The bioavailability (90% confidence intervals) of itraconazole relative to that after the full meal, was 54% (41-77%) on an empty stomach and 86% (65-102%) after a light meal. The criteria for bioequivalence were not attained. In contrast, the bioavailability (90% CI) of fluconazole relative to the full meal was 110% pre-prandially (100-115%) and 102% after the light meal (88-103%), and the criteria for bioequivalence were attained. Itraconazole absorption was promoted by low stomach pH, long gastric retention time and a high fat content of the coadministered meal, whereas the pharmacokinetics of fluconazole was relatively insensitive to physiological changes in the gastrointestinal tract.
医師のための臨床サポートサービス
ヒポクラ x マイナビのご紹介
無料会員登録していただくと、さらに便利で効率的な検索が可能になります。