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Yao xue xue bao = Acta pharmaceutica Sinica19940101Vol.29issue(2)

[薬物動態学とラット中のビンポセチンの処分]

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PMID:8042515DOI:
文献タイプ:
  • English Abstract
  • Journal Article
概要
Abstract

生物学的サンプル中のビンポセチンを測定するための逆相HPLC法が開発されました。この方法は、シンプルで、非常に具体的で正確でした。i.v.の後ラットでのビンポセチンの投与、ビンポセチンの血漿濃度時間曲線は、2コンパートメントオープンモデルに適合していることがわかりました。ラットにおける5および10 mg.kg-1ビンポセチンの投与、線形動力学と除去の半減期が一致した血漿からの薬物の除去は、1.76 +/- 0.27時間であることが示されました。分布の容積は、それぞれ7.30 +/- 0.49 L.KG-1(5 mg.kg-1)および6.07 +/- 0.67 L.Kg-1(10 mg.kg-1)でした。薬物レベルは、肺、脾臓、肝臓、腎臓で高く、脳で中程度、脂肪と精巣、心臓、筋肉、血液が低かった。私たちの結果は、ビンポセチンが急速な速度で排除され、体内に広く分布していることを示しています。IG投与後のビンポセチンのバイオアベイラビリティは、ラットで54.54%でした。i.v。およびIG管理。

生物学的サンプル中のビンポセチンを測定するための逆相HPLC法が開発されました。この方法は、シンプルで、非常に具体的で正確でした。i.v.の後ラットでのビンポセチンの投与、ビンポセチンの血漿濃度時間曲線は、2コンパートメントオープンモデルに適合していることがわかりました。ラットにおける5および10 mg.kg-1ビンポセチンの投与、線形動力学と除去の半減期が一致した血漿からの薬物の除去は、1.76 +/- 0.27時間であることが示されました。分布の容積は、それぞれ7.30 +/- 0.49 L.KG-1(5 mg.kg-1)および6.07 +/- 0.67 L.Kg-1(10 mg.kg-1)でした。薬物レベルは、肺、脾臓、肝臓、腎臓で高く、脳で中程度、脂肪と精巣、心臓、筋肉、血液が低かった。私たちの結果は、ビンポセチンが急速な速度で排除され、体内に広く分布していることを示しています。IG投与後のビンポセチンのバイオアベイラビリティは、ラットで54.54%でした。i.v。およびIG管理。

A reverse-phase HPLC method for determination of vinpocetine in biological samples was developed. The method was simple, highly specific and accurate. After i.v. administration of vinpocetine in rats, the plasma concentration-time curves of vinpocetine was found to be fitted to a two-compartment open model. Dosing 5 and 10 mg.kg-1 vinpocetine in rats, the elimination of the drug from plasma accorded with linear kinetics and the elimination half-lives were shown to be 1.76 +/- 0.27 h. The volumes of distribution were 7.30 +/- 0.49 L.kg-1 (5 mg.kg-1) and 6.07 +/- 0.67 L.kg-1 (10 mg.kg-1) respectively. The drug levels were high in the lung, spleen, liver and kidney, moderate in brain, fat and testis and low in heart, muscle and blood. Our results demonstrate that vinpocetine was eliminated in a rapid rate and distributed widely in the body. The bioavailability of vinpocetine after ig administration was 54.54% in rats. A small amount of unchanged vinpocetine was detected in urine, feces and bile after i.v. and ig administration.

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