セフェピムの薬物動態：レビュー

単一および繰り返されるi.v.に続くセフェピムの薬物動態プロファイルまたは、IM投与は、健康なボランティア（n = 130）、腎不全のボランティア（n = 42）、高齢ボランティア（n = 24）、および感染患者（n = 10）で評価されました。250〜2000 mgの30分IV注入後、最大血漿濃度（CMAX）と濃度時間曲線下の面積（AUC）は線量速度を示す用量に比例して増加しました。CMAXは16.3〜133 mg/Lの範囲で、対応するAUC値は34〜263 mg.H/Lの範囲でした。除去半減期（T1/2）は約2時間で、用量に依存しませんでした。すべての用量の総クリアランス（CLTOT）は、122〜136 ml/minの範囲でした。腎クリアランス（Clren）は96〜116 ml/minの間で変化し、セフェピムが主に糸球体ろ過によって排除されることを示唆しています。プロベネシド研究は実施されていません。尿排泄はすべての用量レベルで同等であり、親化合物は回収された用量（i.v.またはIM）の80％以上を占めていました。250 mgから2000 mgの単一のIM用量に続いて、吸収は急速であり、TMAXは1〜1.6時間で達成されました。CMAXとAUCの値は、用量に比例した方法で増加しました。T1/2は約2時間で、用量とは無関係でした。2000 mgのIM投与後のバイオアベイラビリティは100％でした。複数のi.v.に続いて蓄積はありません。または、10日間にわたって投与することが観察されました。血漿タンパク質への結合は16％でした。定常状態（VDSS）の分布量は18〜22 Lの間で変化し、用量に依存しませんでした。単一および繰り返される用量後のセフェピムの薬物動態プロファイルは、i.v。または、IMルートは、影響を受けやすい細菌によって引き起こされるほとんどの感染症を治療するのに適しています。

The pharmacokinetic profile of cefepime following single and repeated i.v. or im administration was evaluated in healthy volunteers (n = 130), volunteers with renal failure (n = 42), elderly volunteers (n = 24), and in infected patients (n = 10). Following a 30 min iv infusion of between 250 and 2000 mg, the maximum plasma concentration (Cmax) and area under the concentration-time curve (AUC) increased in proportion to the dose, indicative of linear kinetics. The Cmax ranged between 16.3 and 133 mg/L, with corresponding AUC values ranging between 34 and 263 mg.h/L. The elimination half-life (T1/2) was approximately 2 h and was dose-independent. Total clearance (Cltot) for all doses ranged between 122 and 136 mL/min. Renal clearance (Clren) varied between 96 and 116 mL/min, suggesting that cefepime is eliminated mainly by glomerular filtration. No probenecid studies have been performed. Urinary excretion was comparable at all dose levels, with the parent compound accounting for > 80% of the recovered dose (i.v. or im). Following single im doses of between 250 and 2000 mg, absorption was rapid and the Tmax was attained in 1-1.6 h. Values for Cmax and AUC increased in a dose-proportional manner. The T1/2 was approximately 2 h and independent of dose. The bioavailability following im administration of 2000 mg was 100%. No accumulation following multiple i.v. or im dosing over 10 days was observed. Binding to plasma proteins was 16%. The volume of distribution at steady-state (Vdss) varied between 18 and 22 L and was dose-independent. The pharmacokinetic profiles of cefepime following single and repeated doses suggest that twice-daily administration by either the i.v. or im route is adequate to treat most infections caused by susceptible bacteria.