ドーパミンD3受容体での異性体選択性

ラセミ7-ヒドロキシ-N、N-ジプロピルアミノテトラリン（7-OH-DPAT）は、ユビキタスなドーパミンD2受容体よりも、辺縁選択ドーパミンD3受容体に対するより大きな親和性を示しています。R（+）-7-OH-DPATを調製し、ヒトドーパミンD3受容体とドーパミンD2受容体を含むラット線条体を発現する線維芽細胞の膜を使用した放射線受容体アッセイで評価しました。このエナンチオマーは、ラセミテートよりも2倍大きいD3親和性を持ち、同様にD3対D2選択性（64倍）でした。結果は、D3選択剤の開発とこれらの受容体の機能の評価を促進する可能性があります。

Racemic 7-hydroxy-N,N-dipropylaminotetralin (7-OH-DPAT) shows greater affinity for limbic-selective dopamine D3 receptors than for more ubiquitous dopamine D2 receptors. R(+)-7-OH-DPAT was prepared and evaluated in radioreceptor assays using membranes of fibroblasts expressing the human dopamine D3 receptor as well as rat striatal membranes containing dopamine D2 receptors. This enantiomer had 2-fold greater D3 affinity than the racemate and similarly greater D3 vs. D2 selectivity (64-fold). The results may facilitate development of D3 selective agents and evaluation of functions of these receptors.