肝臓のアルファ1-アドレナリン受容体とグアニンヌクレオチド結合タンパク質のホルボール12,13-ジブライトの迅速かつ可逆的な分配

ホルボール12,13-ジブリ酸（PDBU）、1マイクログラム/mL 2分間、ラット肝細胞のアルファ1アドレナリン受容体（AR）媒介シグナル伝達を廃止し、α1-ARの100％を低親和性状態に100％変換しました。PDBU阻害の逆転は、コントロール値に向けて高親和性アルファ1-ARを回復しました。PDBUによるアルファ1-ARおよびグアニンヌクレオチド結合タンパク質の迅速な共役、およびアルファ1アドレナリン性シグナル伝達の再活性化に関連する可逆性は、これをPDBUの重要な阻害遺伝子座として特定します。

Phorbol 12,13-dibutyrate (PDBU), 1 microgram/ml for 2 min, abolished alpha 1-adrenergic receptor (AR)-mediated signal transduction in rat hepatocytes and converted 100% of alpha 1-ARs to a low-affinity state, similar to effects of a non-hydrolyzable GTP analog. Reversal of PDBU inhibition restored high-affinity alpha 1-ARs towards control values. The rapid uncoupling of the alpha 1-AR and guanine-nucleotide-binding protein by PDBU, and reversibility associated with reactivation of alpha 1-adrenergic signaling, identify this as an important inhibitory locus for PDBU.