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Journal of pharmaceutical and biomedical analysis1993Jan01Vol.11issue(1)

弱酸および/または不溶性薬物のミセル酸塩基ポテントメトリック滴定

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文献タイプ:
  • Journal Article
概要
Abstract

さまざまな界面活性剤[カチオン性セチルトリメチル臭化アンモニウム(CTAB)および塩化セチルピリジニウム(CPC)、アニオン性ドデシル硫酸ナトリウム(SDS)、および溶解性およびイオン化定数に対する非イオン性ポリソルベート80(Tween 80))の効果医薬品の関心の控えめに溶けやすい弱酸が研究されました。ベンゾ酸(およびその3-メチル、3-ニトロ、および4ttert-ブチル誘導体)、アセチルサリチル酸、ナプロキセン、イオパン酸がモデルの例として選択されました。ミセルシステムの正確で正確な酸塩基滴定は、マイクロコンピューター制御滴定器を使用して実行可能になりました。ミセルシステムのガラス電極の応答曲線、応答時間、および潜在的なドリフトを調べました。カチオン性CTABとCPCは、弱酸のイオン化定数を大幅に増加させることがわかった(デルタPKAは-0.21から-3.57の範囲)が、アニオン性SDSは無視可能な効果を示し、非イオン性の四方は一般にイオン化定数を減少させた。水性ミセルおよび酸性化ミセル溶液への酸の溶解度は、分光測光で研究され、すべての症例で増加したことがわかりました。アセチルサリチル酸、ナプロキセン、ベンゾ酸、およびイオパン酸は、従来の非水性または逆薄測定を使用する代わりに、CTABミセラ系での直接滴定により、原材料で簡単に測定でき、その一部は医薬品製剤で簡単に測定できます。0.3-4.3%RSDの精度と公式の退屈な方法との良好な相関が得られました。いくつかの賦形剤の干渉研究は、製剤のアッセイの前に予備試験を実施する必要があることを示しました。

さまざまな界面活性剤[カチオン性セチルトリメチル臭化アンモニウム(CTAB)および塩化セチルピリジニウム(CPC)、アニオン性ドデシル硫酸ナトリウム(SDS)、および溶解性およびイオン化定数に対する非イオン性ポリソルベート80(Tween 80))の効果医薬品の関心の控えめに溶けやすい弱酸が研究されました。ベンゾ酸(およびその3-メチル、3-ニトロ、および4ttert-ブチル誘導体)、アセチルサリチル酸、ナプロキセン、イオパン酸がモデルの例として選択されました。ミセルシステムの正確で正確な酸塩基滴定は、マイクロコンピューター制御滴定器を使用して実行可能になりました。ミセルシステムのガラス電極の応答曲線、応答時間、および潜在的なドリフトを調べました。カチオン性CTABとCPCは、弱酸のイオン化定数を大幅に増加させることがわかった(デルタPKAは-0.21から-3.57の範囲)が、アニオン性SDSは無視可能な効果を示し、非イオン性の四方は一般にイオン化定数を減少させた。水性ミセルおよび酸性化ミセル溶液への酸の溶解度は、分光測光で研究され、すべての症例で増加したことがわかりました。アセチルサリチル酸、ナプロキセン、ベンゾ酸、およびイオパン酸は、従来の非水性または逆薄測定を使用する代わりに、CTABミセラ系での直接滴定により、原材料で簡単に測定でき、その一部は医薬品製剤で簡単に測定できます。0.3-4.3%RSDの精度と公式の退屈な方法との良好な相関が得られました。いくつかの賦形剤の干渉研究は、製剤のアッセイの前に予備試験を実施する必要があることを示しました。

The effect of various surfactants [the cationics cetyl trimethyl ammonium bromide (CTAB) and cetyl pyridinium chloride (CPC), the anionic sodium dodecyl sulphate (SDS), and the nonionic polysorbate 80 (Tween 80)] on the solubility and ionization constant of some sparingly soluble weak acids of pharmaceutical interest was studied. Benzoic acid (and its 3-methyl-, 3-nitro-, and 4-tert-butyl-derivatives), acetylsalicylic acid, naproxen and iopanoic acid were chosen as model examples. Precise and accurate acid-base titrations in micellar systems were made feasible using a microcomputer-controlled titrator. The response curve, response time and potential drift of the glass electrode in the micellar systems were examined. The cationics CTAB and CPC were found to increase considerably the ionization constant of the weak acids (delta pKa ranged from -0.21 to -3.57), while the anionic SDS showed negligible effect and the nonionic Tween 80 generally decreased the ionization constants. The solubility of the acids in aqueous micellar and acidified micellar solutions was studied spectrophotometrically and it was found increased in all cases. Acetylsalicylic acid, naproxen, benzoic acid and iopanoic acid could be easily determined in raw material and some of them in pharmaceutical preparations by direct titration in CTAB-micellar system instead of using the traditional non-aqueous or back titrimetry. Precisions of 0.3-4.3% RSD and good correlation with the official tedious methods were obtained. The interference study of some excipients showed that a preliminary test should be carried out before the assay of formulations.

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