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広く使用されているヒスタミン受容体拮抗薬テルフェナジンとアステミゾールは、過剰摂取または不適切な共生の場合に心電図記録のQT間隔を延長することが示され、心臓K+チャネルとの相互作用の可能性を示しています。ここでは、テルフェナジンとアステミゾールは両方とも、存在および電圧依存性のファッションでナノモル濃度でアフリカツメガエル卵母細胞で発現するヒトエーテルエーテルゴーゴー関連遺伝子（HERG）エンコードチャネルを阻害しました。対照的に、他の遅延整流器（KV1.1およびISK）または内向き整流器K+チャネル（IRK1）の阻害ははるかに弱く、高いミクロモル濃度でのみ発生しました。これらの結果は、テルフェナジンとアステミゾールによるHERGチャネルの遮断がこれらの化合物の心臓副作用に寄与する可能性があることを示唆しています。
広く使用されているヒスタミン受容体拮抗薬テルフェナジンとアステミゾールは、過剰摂取または不適切な共生の場合に心電図記録のQT間隔を延長することが示され、心臓K+チャネルとの相互作用の可能性を示しています。ここでは、テルフェナジンとアステミゾールは両方とも、存在および電圧依存性のファッションでナノモル濃度でアフリカツメガエル卵母細胞で発現するヒトエーテルエーテルゴーゴー関連遺伝子（HERG）エンコードチャネルを阻害しました。対照的に、他の遅延整流器（KV1.1およびISK）または内向き整流器K+チャネル（IRK1）の阻害ははるかに弱く、高いミクロモル濃度でのみ発生しました。これらの結果は、テルフェナジンとアステミゾールによるHERGチャネルの遮断がこれらの化合物の心臓副作用に寄与する可能性があることを示唆しています。
The widely used histamine receptor antagonists terfenadine and astemizole were shown to prolong the QT interval in electrocardiographic recordings in cases of overdose or inappropriate co-medications, indicating a possible interaction with cardiac K+ channels. Here, terfenadine and astemizole both inhibited the human ether-a-go-go related gene (HERG) encoded channels expressed in Xenopus oocytes at nanomolar concentrations in a use- and voltage-dependent fashion. In contrast, inhibition of other delayed rectifier (Kv1.1 and IsK) or inward rectifier K+ channels (IRK1) was much weaker and occurred only at high micromolar concentrations. These results suggest that blockade of HERG channels by terfenadine and astemizole might contribute to the cardiac side effects of these compounds.
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