ティモロールの制御された放出のための眼のミニタブレット：ウサギの評価

インサートまたは同様の制御されたリリースデバイスによるチモロールの局所送達は、Eyedropsによる投与よりも明確な利点を提供する可能性があります。この調査の目的は、ティモロールマレイン酸（TIM）の持続/制御された放出のための眼科インサート（MT、MINTABLETS、MT）のウサギの評価でした。MTS（直径3.5 mm、厚さ1.5 mm、平均TIM含有量0.34または0.68 mg）は、標準の錠剤機と粉末の適切な混合物を圧縮することにより調製しました。アクリル共重合体の水性分散液を噴霧することにより、薄い速度制御膜をデバイスに適用しました。リファレンス標準として市販のアイドロップ（Timoptol 0.5％）を使用して、異なる（コーティングされていない）MTSの最初のシリーズがTIMの涙液への放出についてテストされました。2つのMT（そのうちの1つがコーティングされました）と同じ参照ソリューションが眼吸収研究のために選択されました。水性ユーモアにおけるTIMの分析により、コーティングされたMTが少なくとも19時間、低くて安定したTIMのレベルを維持できることが示されましたが、他のデバイスは同一ではあるがコーティングされていて、約8時間持続する長時間のパルス効果を生成しました。水性ユーモアのティムの見かけの平均滞留時間（MRT）は、参照溶液で1.3時間、コーティングされていないMTで3.2時間、コーティングされたもので5.7時間でした。現在の予備結果は、チモロールの制御された眼送達のための単純なシステムとしてのコーティングされたミニタブレットの潜在的な妥当性を示しています。

Topical delivery of timolol by inserts or similar controlled-release devices may offer distinct advantages over administration by eyedrops. The purpose of this investigation was the evaluation in rabbits of ophthalmic inserts (denominated mini-tablets, MT) for sustained/controlled release of timolol maleate (TiM). The MTs (diameter 3.5 mm, thickness 1.5 mm, average TiM content 0.34 or 0.68 mg) were prepared by compressing appropriate mixtures of powders with a standard tabletting machine. A thin, rate-controlling membrane was applied over the devices by spraying aqueous dispersions of acrylic copolymers. A first series of different (uncoated and coated) MTs were tested for release of TiM to the lacrimal fluid, using commercial eyedrops (Timoptol 0.5%) as a reference standard. Two MTs (one of which was coated) and the same reference solution were then selected for an ocular absorption study. Analysis of TiM in the aqueous humor indicated that the coated MT was capable of maintaining low and steady levels of TiM for at least 19 h, while the other device, identical but uncoated, produced a prolonged-pulse effect lasting about 8 h. The apparent mean residence time (MRT) of TiM in the aqueous humor was 1.3 h for the reference solution, 3.2 h for the uncoated MT, and 5.7 h for the coated one. The present preliminary results point to the potential validity of coated mini-tablets as simple systems for controlled ocular delivery of timolol.