さまざまな製剤からのエリスロマイシンの局所送達：in vivo脱毛マウス研究

エリスロマイシンを含む局所生成物は、水溶性が低いマクロライド抗生物質であり、通常、高アルコール含有量またはゲルとして処方されます。この研究では、さまざまな低および非アルコール製剤からのin vivoアプリケーションに続いて、エリスロマイシン塩基のさまざまな層の毛皮皮膚への堆積を評価しました。テストされた製剤には、57:15:28の重量比のいずれかで、グリセリルジラウラト、コレステロール、ポリオキシエチレン-10-ステアリルで構成される非イオンリポソーム製剤が含まれていました。ハイドロアルコール溶液、および2つの市販の局所製品。これらの製剤の局所投与の8時間後、エリスロマイシンの生きた皮膚層への取り込みの効率は次のとおりでした：リポソームイソプロピルミリス酸エマルジョン>>リポソームミネラルオイルエマルジョン>>非イオン性リポソームは、ほぼemgel corter emgel emgel emgel emulsion>> bydroalcoliclolic溶液です。アルコールを含まないリポソーム系は、角質層を介してエリスロマイシンの生きた皮膚組織への透過を促進する際に、高アルコール含有量生成物と同じくらい効率的であることが示されています。

Topical products containing erythromycin, a macrolide antibiotic with poor aqueous solubility, are usually formulated as high alcohol content solutions or gels. In this study, we evaluated the deposition of erythromycin base into various strata of hairless mouse skin following topical in vivo application from various low- and nonalcoholic formulations. The formulations tested included nonionic liposomal formulation composed of glyceryl dilaurate, cholesterol, and polyoxyethylene-10-stearyl either at a weight ratio of 57:15:28, two nonionic oil-in-water (o/w) liposomal emulsions containing isopropyl myristate or light mineral oil as the oil phase, a conventional o/w emulsion, a 40% hydroalcoholic solution, and two commercially available topical products. Eight hours after topical administration of these formulations, the efficiency of uptake of erythromycin into the living skin strata was in the order: liposomal isopropyl myristate emulsion > > liposomal mineral oil emulsion > > nonionic liposomes approximately Emgel approximately Theramycin-Z > > conventional emulsion > > hydroalcoholic solution. Alcohol-free liposomal systems are shown to be as efficient as high alcohol content products in facilitating permeation of erythromycin through the stratum corneum into living skin tissue.