A2アデノシン受容体：中枢神経系におけるそれらの存在と神経調節の役割

1.アデノシンは、A1アデノシン受容体サブタイプに作用することにより、ニューロンに抑制効果を発揮する内因性神経拡張器です。A2アデノシン受容体サブタイプの活性化によって媒介されるアデノシンの興奮作用も中枢神経系で示されています。2. A2A選択的アゴニストCGS2680の結合アッセイ、およびin situハイブリダイゼーション加工化化学とのA2受容体mRNA局在の分析によって示されるように、アデノシンA2A受容体は線条体に高度に局在しています。ただし、アデノシンA2A、受容体は、低いレベルではありますが、皮質や海馬などの他の脳領域にも局在しています。3.線条体、アデノシンA2Aでは、受容体は運動活動の制御に関与しています。証拠は、アデノシンA2AとドーパミンD2受容体の間の拮抗的な相互作用の存在です。4.アデノシンA2A受容体の選択的アゴニストとアンタゴニストを利用して、いくつかの神経伝達物質（アセチルコリン、ドーパミン、グルタミン酸、GABA）の放出の調節における役割が脳（線条体、皮質、海馬）で広範囲に研究されています。物議を醸す結果が得られ、脳内の内因性アデノシンの全体的な効果は阻害性トゥナスの効果であるため、興奮性A2受容体の生理学的意味は明らかにされていない。

1. Adenosine is an endogenous neuromodulator that exerts its depressant effect on neurons by acting on the A1 adenosine receptor subtype. Excitatory actions of adenosine, mediated by the activation of the A2 adenosine receptor subtype, have also been shown in the central nervous system. 2. Adenosine A2a receptors are highly localized in the striatum, as demonstrated by the binding assay of the A2a selective agonist, CGS2680, and by analysis of the A2 receptor mRNA localization with in situ hybridization histochemistry. However, adenosine A2a, receptors, albeit at lower levels, are also localized in other brain regions, such as the cortex and the hippocampus. 3. In the striatum, adenosine A2a, receptors are implicated in the control of motor activity. Evidences exists of an antagonistic interaction between adenosine A2a and dopamine D2 receptors. 4. Utilizing selective agonists and antagonists for adenosine A2a receptors, their role in the modulation of the release of several neurotransmitters (acetylcholine, dopamine, glutamate, GABA) has been extensively studied in the brain (striatum, cortex, hippocampus). Controversial results have been obtained and, because the overall effect of endogenous adenosine in the brain is that of an inhibitory tonus, the physiological meaning of the excitatory A2 receptor remains to be clarified.