L-アラビノースは、動物のスクロース摂取後に腸内スクラーゼを競争力のない方法で選択的に阻害し、血糖反応を抑制します

この研究の目的は、in vitroでの腸のアルファグルコシダーゼ活性に対するL-アラビノースの効果を調査し、in vivoでの食後血糖反応に対するその効果を評価することでした。L-アラビノースは、腸粘膜のスクラーゼ活性を非競争的な方法で阻害しました（Ki、2 mmol/L）。光学異性体D-アラビノースも二糖L-アラビノビオースもスクラーゼ活性を阻害しませんでしたが、D-キシロースはこの活性を阻害するL-アラビノースと同じくらい強力でした。L-アラビノースとD-キシロースは、腸マルターゼ、イソマルターゼ、トレハラーゼ、ラクターゼ、およびグルコアミラーゼ、または膵アミラーゼの活性に対して阻害効果を示さなかった。対照的に、既知のα-グルコシダーゼ阻害剤であるアカルボースは、競合的に阻害された（KI、1.1 Mumol/L）スクラーゼ活性を抑制し、腸マルターゼ、グルコアミラーゼ、および膵アミラーゼを阻害しました。L-アラビノースは、マウス（ED50、35 mg/kg）でのスクロース負荷後の血糖の増加を抑制しましたが、澱粉負荷後に効果はなかった。ショ糖負荷後の血糖の増加に対するD-キシロースの抑制効果は、おそらく前者の腸吸収によるL-アラビノースのそれよりも2.4倍少なかった。アカルボースは、マウスのショ糖負荷（ED50、1.1 mg/kg）と澱粉負荷（ED50、1.7 mg/kg）の両方でグリセミック応答を強く抑制しました。L-アラビノースは、ショ糖負荷後のラットの血漿グルコースとインスリンの増加を抑制し、前者の抑制はマウスで3週間途切れることなく観察されません。したがって、結果は、L-アラビノースが競争力のない方法で腸のスクラーゼ活性を選択的に阻害し、スクロース摂取後のスクロース摂取後のグリセミック反応を抑制することを実証しました。

The objective of this study was to investigate the effects of L-arabinose on intestinal alpha-glucosidase activities in vitro and to evaluate its effects on postprandial glycemic responses in vivo. L-Arabinose inhibited the sucrase activity of intestinal mucosa in an uncompetitive manner (Ki, 2 mmol/L). Neither the optical isomer D-arabinose nor the disaccharide L-arabinobiose inhibited sucrase activity, whereas D-xylose was as potent as L-arabinose in inhibiting this activity. L-Arabinose and D-xylose showed no inhibitory effect on the activities of intestinal maltase, isomaltase, trehalase, lactase, and glucoamylase, or pancreatic amylase. In contrast, a known alpha-glucosidase inhibitor, acarbose, competitively inhibited (Ki, 1.1 mumol/L) sucrase activity and also inhibited intestinal maltase, glucoamylase, and pancreatic amylase. L-Arabinose suppressed the increase of blood glucose after sucrose loading dose-dependently in mice (ED50, 35 mg/kg), but showed no effect after starch loading. The suppressive effect of D-xylose on the increase of blood glucose after sucrose loading was 2.4 times less than that of L-arabinose, probably due to intestinal absorption of the former. Acarbose strongly suppressed glycemic responses in both sucrose loading (ED50, 1.1 mg/kg) and starch loading (ED50, 1.7 mg/kg) in mice. L-Arabinose suppressed the increase of plasma glucose and insulin in rats after sucrose loading, the suppression of the former being uninterruptedly observed in mice for 3 weeks. Thus, the results demonstrated that L-arabinose selectively inhibits intestinal sucrase activity in an uncompetitive manner and suppresses the glycemic response after sucrose ingestion by inhibition of sucrase activity.