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Neuropharmacology1997Feb01Vol.36issue(2)

(RS)-2-クロロ-5-ヒドロキシフェニルグリシン(CHPG)はMGLU5を活性化しますが、MGLU1はCHO細胞で発現し、海馬のNMDA応答を増強します。

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文献タイプ:
  • Journal Article
  • Research Support, Non-U.S. Gov't
概要
Abstract

新しいフェニルグリシン誘導体(RS)-2-クロロ-5-ヒドロキシフェニルグリシン(CHPG)が合成され、CHO細胞で発現した場合、MGLU1アルファ受容体と比較してMGLU5A受容体を選択的に活性化することが示されています。この選択的MGLU5受容体アゴニストは、ラット海馬スライスのNMDA誘発脱分極も増強します。CHPGは、中枢神経系におけるMGLU5受容体の役割を研究するための有用なツールかもしれません。

新しいフェニルグリシン誘導体(RS)-2-クロロ-5-ヒドロキシフェニルグリシン(CHPG)が合成され、CHO細胞で発現した場合、MGLU1アルファ受容体と比較してMGLU5A受容体を選択的に活性化することが示されています。この選択的MGLU5受容体アゴニストは、ラット海馬スライスのNMDA誘発脱分極も増強します。CHPGは、中枢神経系におけるMGLU5受容体の役割を研究するための有用なツールかもしれません。

A new phenylglycine derivative, (RS)-2-chloro-5-hydroxyphenylglycine (CHPG), has been synthesized and shown to selectively activate mGlu5a receptors, compared to mGlu1 alpha receptors, when expressed in CHO cells. This selective mGlu5 receptor agonist also potentiates NMDA-induced depolarizations in rat hippocampal slices. CHPG may be a useful tool for studying the role of mGlu5 receptors in the central nervous system.

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