ロキシスロマイシン、アジスロマイシン、クラリスロマイシンの比較抗炎症効果

マクロライドの抗炎症効果に関する多くの公開された報告があり、エリスロマイシンの導入にさかのぼるものもあります。マクロライドは、好中球の移動、食細胞の酸化バースト、さまざまなサイトカインの産生など、炎症に関与する多くのプロセスに影響を与えることが示されていますが、正確なメカニズムは明確ではありません。これらの効果は、マクロライドが哺乳類細胞に蓄積する能力に関連しています。エリスロマイシンよりも優れた血漿濃度と組織濃度が高いマクロライドであるロキシスロマイシンは、抗炎症薬の評価に使用される標準的な動物モデルでテストされています。ラットに予防用量（20 mg/kg）を投与した場合、ロキシスロマイシンは、非ステロイド系抗炎症薬ニメシルドとほぼ等しい効果で、カラギーニンをPAWに注入することにより生成される浮腫を抑制しました。エリスロマイシンよりも優れた薬物動態を持つマクロライド、アジスロマイシンとクラリスロマイシンは、わずかな抗炎症効果のみを示しました。これらの結果は、ロキシスロマイシンがin vivoで抗炎症特性を持っていることを確認し、その作用様式の調査を促進します。

There are many published reports on the anti-inflammatory effects of macrolides, some dating back to the introduction of erythromycin. Macrolides have been shown to affect a number of the processes involved in inflammation, including the migration of neutrophils, the oxidative burst in phagocytes and the production of various cytokines, although the precise mechanisms are not clear. These effects have been linked to the ability of macrolides to accumulate in mammalian cells. Roxithromycin, a macrolide with better plasma concentrations and higher tissue concentrations than erythromycin, has been tested in a standard animal model used for evaluating anti-inflammatory drugs. When rats were given a prophylactic dose (20 mg/kg), roxithromycin suppressed the oedema produced by injecting carrageenin into the paw with effects almost equal to that seen with the non-steroidal anti-inflammatory drug nimesulide. Azithromycin and clarithromycin, macrolides with better pharmacokinetics than erythromycin, only showed slight anti-inflammatory effects. These results confirm that roxithromycin has anti-inflammatory properties in vivo and encourage the investigation of its mode of action.