人間における口頭投与テストステロンundecanoateのリンパ吸収と代謝

[3H] - テストステロンウンデカノエート（[3H] Tu）は、頸部救急手術後に胸部ダクトカテーテルの4人の患者に経口投与されました。リンパ、血漿、尿中の放射能の出現は、異なる時期に測定されました。これらの液体中のTuの代謝物を調査しました。放射能のピークレベルは、リンパと血漿（投与後2.5〜5時間）で同時に現れましたが、尿中の排泄は血漿およびリンパピークの約2時間後に最高でした。リンパに登場する主な化合物は、Tuと5alpha-dihydrotestosterone undecanoate（5alpha-dhtu）でしたが、5beta-dhtuは検出できませんでした。プラズマでは、ほとんどすべての代謝物がおそらく共役していました。最初の24時間中、投与された放射能の約40％が尿中に排泄されました。最初の週の間に尿中に排泄される放射能の総量は45〜48％でした。支配的な尿中代謝物は、テストステロンおよびアンドロステロン - グルクロニドでした。結果は、Tuが腸の壁に部分的に代謝されることを示しています。少なくとも部分的には、残りのTUと新しく形成された5Alpha-DHTUは、リンパ系を介して吸収されます。

[3H]-testosterone undecanoate ([3H]TU) was administered orally to 4 patients with a thoracic duct catheter after neck dissection surgery. Appearance of radioactivity in lymph, plasma and urine was measured at different times. Metabolites of TU in these fluids were investigated. Peak levels of radioactivity appeared simultaneously in lymph and plasma (2.5-5 h after administration) while the excretion in urine was highest approximately 2 h after the plasma and lymph peak. The main compounds appearing in the lymph were TU and 5alpha-dihydrotestosterone undecanoate (5alpha-DHTU), but 5beta-DHTU could not be detected. In plasma almost all metabolites were probably conjugated. During the first 24 h approximately 40% of the administered radioactivity was excreted in the urine. The total amount of radioactivity excreted in the urine during the first week was 45-48%. The predominant urinary metabolites were testosterone- and androsterone-glucuronide. The results indicate that TU is metabolized partly in the intestinal wall. The remaining TU and newly-formed 5alpha-DHTU, at least partly, are absorbed via the lymphatic system.