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背景と目的：粘膜刺激によって誘導されるper動物反射は、5-ヒドロキシトリプタミン（5-HT）を活性化した内因性感覚カルシトニン遺伝子関連ペプチド（CGRP）ニューロンによって媒介されます。5-HT4受容体の関与は、選択的な5-HT4アゴニストで検査されました。 方法：コンパートメントされた腸セグメントを使用して、神経伝達物質の放出と反射の機械的成分を測定しました。 結果：ヒト空腸とラットおよびモルモットの結腸セグメントでは、5-HT4アゴニストHTF 919の追加がCGRPの放出を誘発し、5-HT4アゴニストが追加されたコンパートメントにのみ放出されました。血管作用性腸ペプチド（VIP）は、下降緩和が測定されたコンパートメントにのみ放出され、物質P（SP）は、上昇する収縮が測定されたコンパートメントにのみ放出されました。CGRP拮抗薬HCGRP8-37は、両方の機械的応答を75％〜80％阻害しました。CGRP、VIP、およびSPの放出、および上昇および下降反応は、選択的5-HT4によって抑制されましたが、選択的な5-HT3拮抗薬によっては阻害されませんでした。異なる5-HT4アゴニストR093877で同様の結果が得られました。ただし、HTF 919は、R093877よりも10〜30倍強力でした（有効濃度の中央値、ペプチド放出では約10 nmol/L、機械的応答の場合は5 nmol/Lでした）。 結論：ナノモル濃度の粘膜に適用される選択的5-HT4アゴニストは、人間、ラット、およびモルモットの腸の困難な反射を引き起こします。
背景と目的：粘膜刺激によって誘導されるper動物反射は、5-ヒドロキシトリプタミン（5-HT）を活性化した内因性感覚カルシトニン遺伝子関連ペプチド（CGRP）ニューロンによって媒介されます。5-HT4受容体の関与は、選択的な5-HT4アゴニストで検査されました。 方法：コンパートメントされた腸セグメントを使用して、神経伝達物質の放出と反射の機械的成分を測定しました。 結果：ヒト空腸とラットおよびモルモットの結腸セグメントでは、5-HT4アゴニストHTF 919の追加がCGRPの放出を誘発し、5-HT4アゴニストが追加されたコンパートメントにのみ放出されました。血管作用性腸ペプチド（VIP）は、下降緩和が測定されたコンパートメントにのみ放出され、物質P（SP）は、上昇する収縮が測定されたコンパートメントにのみ放出されました。CGRP拮抗薬HCGRP8-37は、両方の機械的応答を75％〜80％阻害しました。CGRP、VIP、およびSPの放出、および上昇および下降反応は、選択的5-HT4によって抑制されましたが、選択的な5-HT3拮抗薬によっては阻害されませんでした。異なる5-HT4アゴニストR093877で同様の結果が得られました。ただし、HTF 919は、R093877よりも10〜30倍強力でした（有効濃度の中央値、ペプチド放出では約10 nmol/L、機械的応答の場合は5 nmol/Lでした）。 結論：ナノモル濃度の粘膜に適用される選択的5-HT4アゴニストは、人間、ラット、およびモルモットの腸の困難な反射を引き起こします。
BACKGROUND & AIMS: The peristaltic reflex induced by mucosal stimuli is mediated by intrinsic sensory calcitonin gene-related peptide (CGRP) neurons activated by 5-hydroxytryptamine (5-HT) released from enterochromaffin cells. The involvement of 5-HT4 receptors was examined with selective 5-HT4 agonists. METHODS: Compartmented intestinal segments were used to measure neurotransmitter release and the mechanical components of the reflex. RESULTS: In human jejunal and rat and guinea pig colonic segments, addition of the 5-HT4 agonist HTF 919 elicited release of CGRP only into the compartment where the 5-HT4 agonist was added; vasoactive intestinal peptide (VIP) was released only into the compartment where descending relaxation was measured, and substance P (SP) was released only into the compartment where ascending contraction was measured. The CGRP antagonist hCGRP8-37 inhibited both mechanical responses by 75%-80%. Release of CGRP, VIP, and SP as well as ascending and descending responses were inhibited by selective 5-HT4 but not by selective 5-HT3 antagonists. Similar results were obtained with a different 5-HT4 agonist, R093877. However, HTF 919 was 10-30 times more potent (median effective concentration, approximately 10 nmol/L for peptide release and 5 nmol/L for mechanical responses) than R093877. CONCLUSIONS: Selective 5-HT4 agonists applied to the mucosa in nanomolar concentrations trigger the peristaltic reflex in human, rat, and guinea pig intestine.
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