[Cisatracurium]

Cisatracuriumは、Atracurium（51W89または1 R-CIS、1'R-CIS Atracurium）のラセミ混合物を形成する10個の異性体の1つです。ヒスタミンの希少な放出のおかげで、Atracurium自体の3倍の強力であり、血行動態的に安定しています。シサトラクリウムは主にホフマンの経路によって加水分解され（77％）、程度は低い程度では臓器依存モード（主に腎臓（16％）によって代謝されます）。したがって、高齢患者や肝臓、腎臓、または心血管疾患のある患者については、用量を変更する必要はほとんどありません。計算されたED95は0.05 mg.kg-1（小児では0.04 mg.kg-1）ですが、特に遮断の開始が少ないため、特に臨床的挿管時間を短縮するために2〜4倍大きい用量は臨床条件下で使用されます。ロクロニウム。深い封鎖の期間（神経刺激に対する反応の欠如）は高用量によって延長されますが、回復は用量に依存しないものであり、回復指数は類似しています。Cisatracuriumは、その血行動態の安定性のために集中治療に有用であることが証明されています。これは、ステロイド誘導体の安定性に匹敵しますが、投与が中止されると封鎖からの回復が速くなります。その代謝は主にホフマンの経路を介して、アトラクリウムによって生成されるよりもラウダノシン形成が少ないことも高く評価されています。シサトラキュリウムは、血行動態的に不安定な患者または腎臓または肝疾患のある患者に対する中期から長期の手術、および集中治療における神経筋遮断のために、中期から長期の手術に最適な非分極筋弛緩薬として説明されています。

Cisatracurium is one of ten isomers that form the racemic mix of atracurium (51W89 or 1 R-cis, 1'R-cis atracurium). It is three times more potent than atracurium itself and hemodynamically stable thanks to its scarce release of histamine. Cisatracurium is hydrolyzed mainly by the pathway of Hofmann (77%) and to a lesser degree it is metabolized by organ-dependent modes (mainly by the kidney (16%)). Dose therefore hardly needs to be changed for elderly patients or those with liver, kidney or cardiovascular disease. The calculated ED95 is 0.05 mg.kg-1 (0.04 mg.kg-1 in children), although a dose two to four times greater is used under clinical conditions to shorten tracheal intubation time because of low onset of blockade, particularly in comparison with rocuronium. The period of deep blockade (lack of response to neurostimulation) is prolonged by the higher dose, but recovery is dose-independent and recovery indices are similar. Cisatracurium has proven useful in intensive care because of its hemodynamic stability, which is comparable to that of steroid derivatives but with faster recovery from blockade once administration is discontinued. Its metabolism predominantly through Hofmann's pathway, with less laudanosine formation than is produced by atracurium, is also appreciated. Cisatracurium is described as the nondepolarizing muscle relaxant of choice for medium-to-long-term surgery on hemodynamically unstable patients or those with kidney or liver disease, and for neuromuscular blockade in intensive care.