著名医師による解説が無料で読めます
すると翻訳の精度が向上します
この研究は、異なる化学組成のアルギン酸塩を使用して、短い半減期を備えた非ステロイド性抗炎症薬であるティアラミド（TAM）の持続放出製剤を開発するために実施されました。TAMを含むアルギン酸ゲルビーズは、アルギン酸塩のカルシウムカチオンのゲル化を使用して調製しました。さまざまな溶解媒体についてビーズ性能をin vitroで評価し、ビーズもコーティングを受けました。TAMの放出は、溶解培地への溶解度と、使用されたアルギン酸塩のgul酸残基の含有量の両方に依存していました。放出速度は次の順序でした：pH 1.2> pH 6.8>水。pH 1.2の高速放出速度は、酸性媒体中のTAMの溶解度の高い結果です。グルロネート残基が豊富なアルギン酸塩に基づくビーズは、カルシウムイオンとの協調的相互作用を通じて、グルロネート残基によって形成されるコンパクト構造に起因する可能性があります。アルギン酸ビーズをビーグル犬に投与し、薬物動態パラメーター（平均滞留時間[MRT]、TMAX、CMAX、およびAUC）を計算しました。生体内の結果は、in vitro溶解特性とよく一致していました。グルーロン酸塩の含有量が高いビーズは、最良の制御結果をもたらしました。さらに、コーティングされたビーズは、より満足のいく持続的リリースパターンを示しました。アルギン酸カルシウムは、TAMなどの水溶性薬物であっても、薬物放出速度を制御するための潜在的なキャリアであると思われます。
この研究は、異なる化学組成のアルギン酸塩を使用して、短い半減期を備えた非ステロイド性抗炎症薬であるティアラミド（TAM）の持続放出製剤を開発するために実施されました。TAMを含むアルギン酸ゲルビーズは、アルギン酸塩のカルシウムカチオンのゲル化を使用して調製しました。さまざまな溶解媒体についてビーズ性能をin vitroで評価し、ビーズもコーティングを受けました。TAMの放出は、溶解培地への溶解度と、使用されたアルギン酸塩のgul酸残基の含有量の両方に依存していました。放出速度は次の順序でした：pH 1.2> pH 6.8>水。pH 1.2の高速放出速度は、酸性媒体中のTAMの溶解度の高い結果です。グルロネート残基が豊富なアルギン酸塩に基づくビーズは、カルシウムイオンとの協調的相互作用を通じて、グルロネート残基によって形成されるコンパクト構造に起因する可能性があります。アルギン酸ビーズをビーグル犬に投与し、薬物動態パラメーター（平均滞留時間[MRT]、TMAX、CMAX、およびAUC）を計算しました。生体内の結果は、in vitro溶解特性とよく一致していました。グルーロン酸塩の含有量が高いビーズは、最良の制御結果をもたらしました。さらに、コーティングされたビーズは、より満足のいく持続的リリースパターンを示しました。アルギン酸カルシウムは、TAMなどの水溶性薬物であっても、薬物放出速度を制御するための潜在的なキャリアであると思われます。
This study was undertaken to develop a sustained-release formulation of tiaramide (TAM), a non-steroidal anti-inflammatory drug with a short half-life, using alginate of different chemical compositions. Alginate gel beads containing TAM were prepared using a gelation of alginate with calcium cations. Bead performance was evaluated in vitro for different dissolution media and beads were also subjected to coating. TAM release was dependent both on its solubility in dissolution medium and the guluronate residue content of the alginate used. The release rate was in the following order: in pH 1.2 > pH 6.8 > water. The fast release rate in pH 1.2 is the result of the high solubility of TAM in acidic medium. Beads based on alginate rich in guluronate residue had the lowest release rate, which can be attributed to the compact structure formed by guluronate residues through cooperative interaction with calcium ions. Alginate beads were administered to beagle dogs, and pharmacokinetic parameters (mean residence time [MRT], tmax, Cmax, and AUC) were calculated. In vivo results were in good agreement with in vitro dissolution characteristics. Beads with high guluronate content gave the best controlled results. In addition, coated beads showed a more satisfactory sustained-release pattern. Calcium alginate appears to be a potential carrier for controlling drug release rate, even for water-soluble drugs such as TAM.
医師のための臨床サポートサービス
ヒポクラ x マイナビのご紹介
無料会員登録していただくと、さらに便利で効率的な検索が可能になります。