単離された単一骨格筋線維のナトリウム電流に対するアルカロイドの異なる効果

アルカロイドであるアジマリン、ルパニン、スパルテイン、サーペンタイン、ストリキニーネ、およびヨヒンビンの効果を、単離された単一骨格筋線維のナトリウム電流に対するルーズパッチクランプ技術を用いて研究した。ナトリウム電流の最大半分の遮断に関するＩＣ５０値は、アジマリンについては６．６μＭ、キニジンについては５５．７μＭ、スパルテインについては１６８．８μＭ、およびルパニンについては１．２ｍＭであった。観察された Na+ チャネル阻害は、抗不整脈薬としてのアジマリン、キニジン、およびスパルテインの使用と一致しています。アルカロイドの Na+ チャネルへの干渉は、草食動物の神経伝達を強力に妨害する手段として解釈することもできます。したがって、アルカロイドは、それを生産する植物にとって化学防御化合物として機能します。

The effects of the alkaloids ajmaline, lupanine, sparteine, serpentine, strychnine, and yohimbine were studied with the loose patch clamp technique on sodium currents of isolated single skeletal muscle fibers. The IC50 values for half-maximal blocking of the sodium currents were 6.6 microM for ajmaline, 55.7 microM for quinidine, 168.8 microM for sparteine, and 1.2 mM for lupanine. The observed Na+ channel inhibition is in accordance with the use of ajmaline, quinidine and sparteine as antiarrhythmic drugs. The interference of alkaloids with Na+ channels can also be interpreted as a means to strongly interfere with neuronal transmission in herbivores. Alkaloids thus serve as chemical defense compounds for the plants producing them.