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マウス副腎皮質Y1細胞におけるCYP11B1依存性コルチコステロン合成（11ベータヒドロキシラーゼ）に対する生体異物の効果を研究しました。3-メチルスルホニル-2,2-ビス（4-クロロフェニル）-1,1-ジクロロエテン（MESO2-DDE）およびいくつかのメチルスルホニルポリ塩素化ビフェニル（MESO2-PCB）はコルチコステロン合成を阻害しましたが、PCBまたはDDEはそうしませんでした。これは、この阻害効果のためのメチルスルホン基の重要な役割を示しています。MESO2-DDEと2つの最も強力なMESO2-PCBの運動分析は、LineWeaver-Burkの二重再生プロットを使用して実施されました。このデータは、化合物によるCYP11B1の競合阻害を示し、MESO2-DDE、4-MESO2-2,3,6,4'-テトラクロロビフェニル、および4-のために1.6、4.6、および6.7マイクロームの見かけの阻害定数（KI）があります。Meso2-2,3,6,3 '、4'-ペンタクロロビフェニル。比較のために、基質k（m）は細胞で3.5 microMであり、メチラポンとケトコナゾールはそれぞれ0.8および0.04 microMの見かけのKi値を持っていました。以前に既知のCYP11B1のすべての阻害剤とは対照的に、アリルメチルスルホンは、異種環性アミンまたはステロイドではないCYP11B1阻害剤の最初の例です。アリールメチルスルホンは広範囲にわたる環境汚染物質であり、CYP11B1の阻害は内分泌の破壊の別の潜在的なメカニズムを構成します。したがって、副腎皮質ホルモンの合成に対する彼らの影響は、さらなる関心に値します。
マウス副腎皮質Y1細胞におけるCYP11B1依存性コルチコステロン合成（11ベータヒドロキシラーゼ）に対する生体異物の効果を研究しました。3-メチルスルホニル-2,2-ビス（4-クロロフェニル）-1,1-ジクロロエテン（MESO2-DDE）およびいくつかのメチルスルホニルポリ塩素化ビフェニル（MESO2-PCB）はコルチコステロン合成を阻害しましたが、PCBまたはDDEはそうしませんでした。これは、この阻害効果のためのメチルスルホン基の重要な役割を示しています。MESO2-DDEと2つの最も強力なMESO2-PCBの運動分析は、LineWeaver-Burkの二重再生プロットを使用して実施されました。このデータは、化合物によるCYP11B1の競合阻害を示し、MESO2-DDE、4-MESO2-2,3,6,4'-テトラクロロビフェニル、および4-のために1.6、4.6、および6.7マイクロームの見かけの阻害定数（KI）があります。Meso2-2,3,6,3 '、4'-ペンタクロロビフェニル。比較のために、基質k（m）は細胞で3.5 microMであり、メチラポンとケトコナゾールはそれぞれ0.8および0.04 microMの見かけのKi値を持っていました。以前に既知のCYP11B1のすべての阻害剤とは対照的に、アリルメチルスルホンは、異種環性アミンまたはステロイドではないCYP11B1阻害剤の最初の例です。アリールメチルスルホンは広範囲にわたる環境汚染物質であり、CYP11B1の阻害は内分泌の破壊の別の潜在的なメカニズムを構成します。したがって、副腎皮質ホルモンの合成に対する彼らの影響は、さらなる関心に値します。
The effects of xenobiotics on CYP11B1-dependent corticosterone synthesis (11 beta-hydroxylase) in mouse adrenocortical Y1 cells were studied. 3-Methylsulfonyl-2,2-bis(4-chlorophenyl)-1,1-dichloroethene (MeSO2-DDE) and some methylsulfonyl polychlorinated biphenyls (MeSO2-PCB) inhibited the corticosterone synthesis, whereas PCBs or DDE did not. This indicates a crucial role of the methyl sulfone group for this inhibitory effect. Kinetic analyses of MeSO2-DDE and the two most potent MeSO2-PCBs were conducted using Lineweaver-Burk double-reciprocal plots. The data showed a competitive inhibition of CYP11B1 by the compounds, with apparent inhibitory constants (Ki) of 1.6, 4.6, and 6.7 microM for MeSO2-DDE, 4-MeSO2-2,3,6,4'-tetrachlorobiphenyl, and 4-MeSO2-2,3,6,3',4'-pentachlorobiphenyl, respectively. For comparison, the substrate K(m) was 3.5 microM in the cells, and metyrapone and ketoconazole had apparent Ki-values of 0.8 and 0.04 microM, respectively. In contrast to all previously known inhibitors of CYP11B1, the aryl methyl sulfones are the first examples of CYP11B1 inhibitors not being heterocyclic amines or steroids. The aryl methyl sulfones are widespread environmental pollutants and their inhibition of CYP11B1 constitutes another potential mechanism for endocrine disruption. Their influence on the synthesis of adrenocortical hormones thus merits further interest.
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